Sildenafilio medžiaga CAS 139755-83-2

Sildenafilis yra balti kristaliniai milteliai, kurių molekulinė formulėC22H30N6O4Sir tankis1,39 g/cm³. Kinijoje plačiai žinomas komerciniu pavadinimu Viagra arba transliteruotu pavadinimu Xiduofen, tai yra selektyvus5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius. Sildenafilis sustiprina natūralų erekcijos atsaką, kurį sukelia azoto oksido (NO) išsiskyrimas seksualinės stimuliacijos metu, todėl jis yra plačiai naudojamas vyrų erekcijos disfunkcijos (ED) gydymas.

Iš pradžių buvo sukurtas kaip vaistas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, tačiau klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad jis pagerina erekcijos funkciją. Sildenafilis visų pirma skirtas suaugusių vyrų erekcijos disfunkcijai gydyti.

● Standartinė dozė:120 mg, vartojama maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Norint pasiekti efektyvumą, reikalinga seksualinė stimuliacija. Galima vartoti likus 0,5-4 valandoms iki lytinio akto.

● Dozės reguliavimas:Priklausomai nuo veiksmingumo ir toleravimo, dozė gali būti padidinta iki 150 mg. Ne daugiau kaip kartą per dieną.

● Inkstų funkcijos sutrikimas:Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis arba lygus 30 ml/min.), pradėti nuo 25 mg.

● Kepenų funkcijos sutrikimas:Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama pradinė dozė yra 80 mg.

● Senyvi pacientai:65 metų ir vyresniems pacientams rekomenduojama pradinė 100 mg dozė.

● Labai grynas sildenafilis, tinkamas moksliniams tyrimams ir farmacijos plėtrai

● Palaikomas tablečių, kapsulių ar kitų tiekimo formų formavimas

● Patikima kokybės kontrolė eksperimentinėms ir komercinėms reikmėms

Sildenafilis sintetinamas kelių{0}}pakopų cheminiu procesu, pradedant nuo pirazolo darinių, po kurio vyksta nitrinimas, acilinimas, ciklizacija ir chlorosulfonavimas. Šio proceso metu gaunamas aktyvus 5-(2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-ono darinys, kuris vėliau sujungiamas su 4-metilpiperazinu ir gaunamas sildenafilis.

Sildenafilis visų pirma vartojamas erekcijos sutrikimams gydyti, o moksliniai tyrimai tiria jo galimybes derinant kitų kraujagyslių ligų gydymo būdus. Dėl didelio grynumo ir pastovios kokybės jis tinkamas farmacinių preparatų kūrimui ir klinikiniams tyrimams.

Seksualinės stimuliacijos metu azoto oksidas išsiskiria iš endotelio ląstelių ir ne-adrenerginių, ne-cholinerginių neuronų, aktyvindamas guanilato ciklazę. Tai padidina ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) kiekį, sukeldamas akytkūnio ir varpos arteriolių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, o tai užtikrina kraujo pritekėjimą ir erekciją.

Sildenafilis selektyviai slopina 5 tipo fosfodiesterazę, užkertant kelią cGMP irimui. Palaikydamas padidėjusį cGMP lygį, jis sustiprina natūralų erekcijos atsaką, tiesiogiai nesukeldamas seksualinės stimuliacijos.

1. Erekcijos disfunkcijos terapija:Suaugę vyrai, kuriems sunku pasiekti ar išlaikyti erekciją.

2. Formulės kūrimas:Tinka tablečių, kapsulių ar kitų vaistų formų kūrimui farmacijos tyrimams.

3. Klinikiniai tyrimai:Ikiklinikiniai arba klinikiniai tyrimai, susiję su PDE5 inhibitoriais arba seksualinės sveikatos tyrimais.

4. Kombinuotos terapijos tyrimai:Sinerginio poveikio su kitais kraujagysles ar metabolizmą skatinančiais agentais tyrimai.

● Suaugę vyrai, turintys erekcijos sutrikimų:Ieško terapinės paramos seksualinei veiklai.

● Vaistų gamintojai:Sildenafil{0}}pagrįstų produktų ar generinių vaistų kūrimas.

● Tyrimų laboratorijos:Mechanistinių PDE5 inhibitorių tyrimų atlikimas.

● Medicinos mokymo įstaigos:PDE5 inhibitorių farmakodinamikos demonstravimas mokymo ir tyrimų metu.