Sildenafilio mezilatas yra selektyvus 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5), kuri yra būdinga cikliniam guanozino monofosfatui (cGMP), inhibitorius; jis skatina varpos lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip palengvina greitą erekciją.
Išgėrus sildenafilio mezilato, 52 % asmenų jis pradeda veikti per 30 minučių, o 82 % – per vieną valandą. Šio produkto pusinės -pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 5 iki 12 valandų. Rekomenduojama sildenafilio mezilato dozė yra 50–100 mg; tačiau rytų Azijos kilmės asmenims rekomenduojama 120 mg dozė.